martes, 27 de marzo de 2012

Reconstruyen proteínas ligadas a adición de opio

Los científicos descubrieron la estructura de la molécula que activa la respuesta del sistema nervioso central

Científicos estadounidenses han reconstruido la estructura de dos de las proteínas sobre las que actúan sustancias como la morfina, y que son responsables de su alta dependencia, según recoge la revista Nature.

El sistema nervioso, sobre todo el encéfalo y la médula espinal, alberga cuatro tipos de proteínas, denominadas receptores opioides, que son la diana de las drogas terapéuticas, con las que reaccionan para producir efectos como la analgesia, la euforia o la sedación.

Dos de ellas han sido objeto de dos investigaciones llevadas a cabo por científicos estadounidenses, cuyas conclusiones publica la revista británica Nature en sendos artículos.

El químico y biólogo del Instituto de Investigación "The Scripps", Raymond Stevens se centró en la proteína Kappa, que interactúa con un tipo de alucinógeno de origen natural, mientras que el profesor de la Universidad de Stanford, Estados Unidos, Brian Kobilka estudió la proteína Mu, involucrada con sustancias como la morfina o la heroína.

Así, Kobilka logró reconstruir la estructura de la proteína Mu cuando está inactiva y observó que su centro de unión es mayor que en otros receptores.

El estudio del centro de unión de la proteína Mu es importante para los científicos porque es el lugar en el que la proteína se une con las moléculas que conforman la droga, y entre ellas forman un enlace químico que determina en parte la potencia de la sustancia.

"El receptor opioide Mu es responsable de la mayoría de los efectos tanto beneficiosos como perjudiciales de las sustancias derivadas del opio, como la morfina, la heroína o la codeína, así como de sus derivados químicos", explicó Kobilka.

Aunque esta proteína es uno de los objetivos más antiguos del sector farmacéutico, los científicos no disponen aún de mucha información sobre ella.

"Todavía tenemos mucho que aprender sobre el funcionamiento de estos receptores desde el punto de vista de su estructura. Las estructuras que hemos desarrollado la representan en su estado inactivo, y nos gustaría investigarlas también cuando la proteína se activa y se une con las moléculas", detalló este investigador.

Los medicamentos derivados del opio son los analgésicos más efectivos para tratar el dolor agudo y crónico, pero implican también un riesgo muy elevado de adicción.

Las estructuras investigadas por Kobilka y Stevens suponen, además, una "perspectiva única" para que los laboratorios farmacéuticos diseñen medicamentos más selectivos, con mejores propiedades farmacológicas y que generen una menor dependencia.

"Estas estructuras son un importante punto de partida, pero aún no entendemos las bases de la adicción al opio. La cuestión ahora es comprender cómo el enlace entre estas proteínas y las moléculas de dichas drogas influye en los procesos de comunicación celular que intervienen a su vez en la analgesia y la adicción", añadió Kobilka.



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